CN107245069A — 一种双环醇‑乙酰半胱氨酸偶联物及其制备方法和用途
Assigned to Foshan University · Expires 2017-10-13 · 9y expired
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本发明属于天然药物和药物治疗领域，公开了一种双环醇‑乙酰半胱氨酸偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由双环醇和乙酰半胱氨酸偶联而成，结构如式(Ⅰ)。制备包括步骤：将双环醇和乙酰半胱氨酸在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株具有很好的抑制效果，比双环醇的IC 50 值强3‑5倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症，克服双环醇溶解性差、吸收少、代谢快等缺点，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的…
USPTO Abstract
本发明属于天然药物和药物治疗领域，公开了一种双环醇‑乙酰半胱氨酸偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由双环醇和乙酰半胱氨酸偶联而成，结构如式(Ⅰ)。制备包括步骤：将双环醇和乙酰半胱氨酸在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株具有很好的抑制效果，比双环醇的IC 50 值强3‑5倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症，克服双环醇溶解性差、吸收少、代谢快等缺点，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
Drugs covered by this patent
- Acetadote (Acetylcysteine) · Bristol-Myers Squibb
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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