CN107226814A — 一种巴瑞克替尼中间体的制备方法
Assigned to Luo Xin Biotechnology (shanghai) Co Ltd · Expires 2017-10-03 · 9y expired
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本发明公开一种巴瑞克替尼中间体的制备方法，所述巴瑞克替尼中间体的化学结构式如式(Ⅰ)所示：其中，X为甲苯磺酸根基团，三氟甲磺酸根基团，氯，碘或者溴，R 1 为耐室温酸性条件的基团，其特征在于，所述巴瑞克替尼中间体的制备方法包括：将式(Ⅱ)的化合物、碱和溶剂混合，进行拔氢反应，得到反应液，所述碱为叔丁醇钠，叔丁醇钾，叔丁醇锂，氨基钠或氨基锂；向所述反应液中滴加R 1 Cl；搅拌，淬灭反应，并进行后处理。所述制备方法反应条件温和，操作简单，大大降低了反应时存在的潜在风险，克服了钠氢中矿物油不易检测等缺点。所述制备方法适合工业化生产，具有很大的推广价值。 。
USPTO Abstract
本发明公开一种巴瑞克替尼中间体的制备方法，所述巴瑞克替尼中间体的化学结构式如式(Ⅰ)所示：其中，X为甲苯磺酸根基团，三氟甲磺酸根基团，氯，碘或者溴，R 1 为耐室温酸性条件的基团，其特征在于，所述巴瑞克替尼中间体的制备方法包括：将式(Ⅱ)的化合物、碱和溶剂混合，进行拔氢反应，得到反应液，所述碱为叔丁醇钠，叔丁醇钾，叔丁醇锂，氨基钠或氨基锂；向所述反应液中滴加R 1 Cl；搅拌，淬灭反应，并进行后处理。所述制备方法反应条件温和，操作简单，大大降低了反应时存在的潜在风险，克服了钠氢中矿物油不易检测等缺点。所述制备方法适合工业化生产，具有很大的推广价值。 。
Drugs covered by this patent
- Olumiant (baricitinib) · Eli Lilly
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