CN107200708B — 一种维莫德吉的制备方法
Assigned to Xinfa Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2020-03-20 · 6y expired
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本发明涉及一种维莫德吉的制备方法，该方法以2‑氯‑5‑硝基苯乙酮为起始原料，2‑氯‑5‑硝基苯乙酮和2‑卤丙烯醛经1,4‑加成反应制备2‑氯(溴)‑5‑氧代‑5‑(2‑氯‑5‑硝基苯基)正戊醛，进而与氨缩合制备2‑(2‑氯‑5‑硝基苯基)吡啶，再经还原得到2‑(2‑氯‑5‑氨基苯基)吡啶，然后和2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酰氯经酰胺化反应得到维莫德吉。该方法路线简短，反应条件温和，三废排放量少，有利于环境保护。同时该方法反应选择性高、副反应少，产品纯度高，收率高，对于维莫德吉的生产优化具有重要意义。
USPTO Abstract
本发明涉及一种维莫德吉的制备方法，该方法以2‑氯‑5‑硝基苯乙酮为起始原料，2‑氯‑5‑硝基苯乙酮和2‑卤丙烯醛经1,4‑加成反应制备2‑氯(溴)‑5‑氧代‑5‑(2‑氯‑5‑硝基苯基)正戊醛，进而与氨缩合制备2‑(2‑氯‑5‑硝基苯基)吡啶，再经还原得到2‑(2‑氯‑5‑氨基苯基)吡啶，然后和2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酰氯经酰胺化反应得到维莫德吉。该方法路线简短，反应条件温和，三废排放量少，有利于环境保护。同时该方法反应选择性高、副反应少，产品纯度高，收率高，对于维莫德吉的生产优化具有重要意义。
Drugs covered by this patent
- Erivedge (vismodegib) · Roche
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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