CN107176955B — 一种巴瑞替尼的制备方法
Assigned to Nanjing Libowei Pharmaceutical Co ltd · Expires 2019-04-09 · 7y expired
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本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法，以4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶(II)为原料，与苯磺酰氯在碱存在下经取代反应制得中间体III；然后在钯催化体系和碱存在下，中间体III与4‑吡唑硼酸频哪醇酯经Suzuki偶联反应制得中间体V；然后中间体V与3‑(氰基亚甲基)氮杂环丁烷‑1‑甲酸叔丁酯在催化剂存在下经迈克尔加成反应制得中间体VII；然后中间体VII在盐酸作用下脱除Boc保护制得中间体VIII；然后在碱存在下，中间体VIII与乙磺酰氯在有机溶剂中经磺酰胺化反应制得中间体IX；最后中间体IX在四甲基氟化铵或四丁基氟化铵或二者的三水合物之一作用下脱除…
USPTO Abstract
本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法，以4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶(II)为原料，与苯磺酰氯在碱存在下经取代反应制得中间体III；然后在钯催化体系和碱存在下，中间体III与4‑吡唑硼酸频哪醇酯经Suzuki偶联反应制得中间体V；然后中间体V与3‑(氰基亚甲基)氮杂环丁烷‑1‑甲酸叔丁酯在催化剂存在下经迈克尔加成反应制得中间体VII；然后中间体VII在盐酸作用下脱除Boc保护制得中间体VIII；然后在碱存在下，中间体VIII与乙磺酰氯在有机溶剂中经磺酰胺化反应制得中间体IX；最后中间体IX在四甲基氟化铵或四丁基氟化铵或二者的三水合物之一作用下脱除苯磺酰基保护，即得巴瑞替尼(I)。与现有技术相比，本发明所述方法具有原料易得、成本低廉、产品收率高以及易于工业化生产的优点。
Drugs covered by this patent
- Olumiant (baricitinib) · Eli Lilly
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