CN107129488A — 一种艾乐替尼的制备方法
Assigned to HUNAN BOAODE BIOPHARMACEUTICAL TECHNOLOGY DEVELOPMENT Co Ltd · Expires 2017-09-05 · 9y expired
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本发明公开了一种艾乐替尼的制备方法。该方法首先以6‑溴‑7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮为原料进行水解得到甲氧基脱保护，进而通过与三氟甲基磺酸酐进行的三氟甲磺酸酯化反应得到相应的三氟甲磺酸酯化合物，接着进行双甲基化反应，将得到的1,1‑二甲基‑6‑溴‑2‑氧代‑3,4‑二氢‑7‑萘基三氟甲磺酸酯与另一原料4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应，通过利用经典反应Fischer吲哚合成方法，羰基与苯肼在酸催化下环化形成吲哚母核，最后经过氧化反应、硼酸化和催化偶联反应，制备得到艾乐替尼。该方法操作简化，成本较低，是一种绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种艾乐替尼的制备方法。该方法首先以6‑溴‑7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮为原料进行水解得到甲氧基脱保护，进而通过与三氟甲基磺酸酐进行的三氟甲磺酸酯化反应得到相应的三氟甲磺酸酯化合物，接着进行双甲基化反应，将得到的1,1‑二甲基‑6‑溴‑2‑氧代‑3,4‑二氢‑7‑萘基三氟甲磺酸酯与另一原料4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应，通过利用经典反应Fischer吲哚合成方法，羰基与苯肼在酸催化下环化形成吲哚母核，最后经过氧化反应、硼酸化和催化偶联反应，制备得到艾乐替尼。该方法操作简化，成本较低，是一种绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。
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