CN107089981A — 一种BCL‑2抑制剂Venetoclax的合成方法
Assigned to Hangzhou Yao Yao Pharmaceutical Technology Co Ltd · Expires 2017-08-25 · 9y expired
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本发明公开了一种BCL‑2抑制剂Venetoclax新的合成方法，该合成方法2,4‑二氟苯甲酸甲酯为原料，与5‑羟基‑7‑氮杂吲哚缩合反应得到Ven‑16、通过重结晶除去4‑位取代异构体和其它杂质；再与N‑Boc‑哌嗪反应、水解得到Ven‑18；Ven‑18与Ven‑21缩合、三氟乙酸脱Boc得到Ven‑20；再与Ven‑7反应，各步反应中间体都有良好的晶型，可以通过结晶来进行纯化，以达到对工艺的中控要求，最终产品Venetoclax也可以经重结晶得到HPLC纯度大于99.5％，单杂小于0.1％的产品Venetoclax，具有工业化应用价值。
USPTO Abstract
本发明公开了一种BCL‑2抑制剂Venetoclax新的合成方法，该合成方法2,4‑二氟苯甲酸甲酯为原料，与5‑羟基‑7‑氮杂吲哚缩合反应得到Ven‑16、通过重结晶除去4‑位取代异构体和其它杂质；再与N‑Boc‑哌嗪反应、水解得到Ven‑18；Ven‑18与Ven‑21缩合、三氟乙酸脱Boc得到Ven‑20；再与Ven‑7反应，各步反应中间体都有良好的晶型，可以通过结晶来进行纯化，以达到对工艺的中控要求，最终产品Venetoclax也可以经重结晶得到HPLC纯度大于99.5％，单杂小于0.1％的产品Venetoclax，具有工业化应用价值。
Drugs covered by this patent
- Venclexta (venetoclax) · AbbVie
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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