CN107033124B — 一种艾乐替尼的制备方法
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本发明公开了一种艾乐替尼的制备方法。该方法将2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸乙酯进行还原反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙醛与2,2‑二氯乙酸叔丁酯进行加成重排反应；将得到的3‑氯‑4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑2‑氧代戊酸叔丁酯与间氨基苯甲腈进行取代反应；将得到的3‑(3‑氰基苯氨基)‑4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑2‑氧代戊酸叔丁酯进行环化反应和水解反应；将得到的6‑…
USPTO Abstract
本发明公开了一种艾乐替尼的制备方法。该方法将2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸乙酯进行还原反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙醛与2,2‑二氯乙酸叔丁酯进行加成重排反应；将得到的3‑氯‑4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑2‑氧代戊酸叔丁酯与间氨基苯甲腈进行取代反应；将得到的3‑(3‑氰基苯氨基)‑4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑2‑氧代戊酸叔丁酯进行环化反应和水解反应；将得到的6‑氰基‑2‑{2‑[4‑乙基‑3‑(4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基)苯基]丙‑2‑基}‑1H‑吲哚‑3‑羧酸进行环化反应，得到艾乐替尼。该方法操作简化，成本较低，是一种绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。
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