CN106995446B — 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂制备方法
Assigned to Shandong New Time Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2021-07-02 · 5y expired
What this patent protects
本发明涉及药物合成领域,具体涉及的是一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂制备方法。本发明所述的新工艺是由4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡啶并(3,4‑d)嘧啶和(S)‑叔丁基氧羰基‑3‑羟基哌啶在三苯基膦和偶氮二甲酸二异丙酯的作用下避光反应,然后在酸性条件下脱掉Boc成盐,最后用25%NaOH解盐析晶一锅制备出中间体Ⅰ,中间体Ⅰ在碱性条件下与丙烯酰氯反应生成目标产物,该制备方法生产条件简单、生产成本低、生产产率较高、环保清洁,适合工业化生产。
USPTO Abstract
本发明涉及药物合成领域,具体涉及的是一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂制备方法。本发明所述的新工艺是由4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡啶并(3,4‑d)嘧啶和(S)‑叔丁基氧羰基‑3‑羟基哌啶在三苯基膦和偶氮二甲酸二异丙酯的作用下避光反应,然后在酸性条件下脱掉Boc成盐,最后用25%NaOH解盐析晶一锅制备出中间体Ⅰ,中间体Ⅰ在碱性条件下与丙烯酰氯反应生成目标产物,该制备方法生产条件简单、生产成本低、生产产率较高、环保清洁,适合工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Imbruvica (ibrutinib) · AbbVie
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.