CN106995433A — 一种艾乐替尼的制备方法
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本发明公开了一种艾乐替尼的制备方法。本方法以2‑(4‑溴‑3‑羟基苯基)乙酸乙酯作为原料，通过与三氟甲基磺酸酐进行三氟甲磺酸酯化反应，得到三氟甲磺酸酯化合物；接着与另一原料4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应，得到2‑{4‑溴‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}乙酸乙酯；接着进行双甲基化反应和水解反应，得到的2‑{4‑溴‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸与丙二酸单叔丁酯进行缩合反应，得到4‑{4‑溴‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯；通过利用经典反应Fischer吲哚合成方…
USPTO Abstract
本发明公开了一种艾乐替尼的制备方法。本方法以2‑(4‑溴‑3‑羟基苯基)乙酸乙酯作为原料，通过与三氟甲基磺酸酐进行三氟甲磺酸酯化反应，得到三氟甲磺酸酯化合物；接着与另一原料4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应，得到2‑{4‑溴‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}乙酸乙酯；接着进行双甲基化反应和水解反应，得到的2‑{4‑溴‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸与丙二酸单叔丁酯进行缩合反应，得到4‑{4‑溴‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯；通过利用经典反应Fischer吲哚合成方法，羰基与苯肼在酸催化下环化形成吲哚母核，最后再经过环化反应、硼酸化和催化偶联反应，制备得到艾乐替尼，该路线方法设计合理，原料价廉易得，反应条件容易有效控制。
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