CN106946880B — 一种制备瑞博西尼中间体的方法
Assigned to Nanjing Huanran Biotechnology Co., Ltd. · Expires 2019-04-26 · 7y expired
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本发明属于药物中间体制备领域，公开了一种制备瑞博西尼中间体的方法，其中，该方法包括：步骤A：将2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶和3‑溴‑2‑氧代‑N,N‑二甲基丙胺加入到反应容器中，乙腈为反应溶剂，在锰盐催化下反应得到2‑氯‑7‑环戊基‑6‑(N,N‑二甲基‑氨甲基)‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶；步骤B：将2‑氯‑7‑环戊基‑6‑(N,N‑二甲基‑氨甲基)‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶氧化得到瑞博西尼中间体2‑氯‑7‑环戊基‑N,N‑二甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶‑6‑甲酰胺。与现有的方法相比，本发明的方法收率明显提高，该方法原料易得，条件温和，…
USPTO Abstract
本发明属于药物中间体制备领域，公开了一种制备瑞博西尼中间体的方法，其中，该方法包括：步骤A：将2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶和3‑溴‑2‑氧代‑N,N‑二甲基丙胺加入到反应容器中，乙腈为反应溶剂，在锰盐催化下反应得到2‑氯‑7‑环戊基‑6‑(N,N‑二甲基‑氨甲基)‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶；步骤B：将2‑氯‑7‑环戊基‑6‑(N,N‑二甲基‑氨甲基)‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶氧化得到瑞博西尼中间体2‑氯‑7‑环戊基‑N,N‑二甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶‑6‑甲酰胺。与现有的方法相比，本发明的方法收率明显提高，该方法原料易得，条件温和，生产成本有效降低。
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