CN106928321B — 一种合成Etelcalcetide的方法
Assigned to Hybio Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2019-07-26 · 7y expired
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本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成Etelcalcetide的方法。所述方法液相合成在SEQ ID NO:1所示氨基酸序列上N末端乙酰化、C末端酰胺化的直链七肽；L‑Cys进行NCS氯化，使巯基上的氢被氯取代，生成L‑Cys(SCl)；直链七肽和L‑Cys(SCl)偶联反应生成二硫化物，获得Etelcalcetide；本发明采用全液相方法合成Etelcalcetide，与固相方法比较使用更少的试剂及溶剂，绿色环保，并且不使用价格高昂的树脂，降低了成本。同时以价廉易得的NCS与半胱氨酸形成活性中间体构建二硫键，避免了传统方法转化率低，纯度低的缺点，利于…
USPTO Abstract
本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成Etelcalcetide的方法。所述方法液相合成在SEQ ID NO:1所示氨基酸序列上N末端乙酰化、C末端酰胺化的直链七肽；L‑Cys进行NCS氯化，使巯基上的氢被氯取代，生成L‑Cys(SCl)；直链七肽和L‑Cys(SCl)偶联反应生成二硫化物，获得Etelcalcetide；本发明采用全液相方法合成Etelcalcetide，与固相方法比较使用更少的试剂及溶剂，绿色环保，并且不使用价格高昂的树脂，降低了成本。同时以价廉易得的NCS与半胱氨酸形成活性中间体构建二硫键，避免了传统方法转化率低，纯度低的缺点，利于Etelcalcetide的大规模生产。
Drugs covered by this patent
- Parsabiv (ETELCALCETIDE) · Kai Pharms Inc
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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