CN106905303A — 一类靶向fak的化合物和其标记物、及它们的制备方法和应用
Assigned to Beijing Normal University · Expires 2017-06-30 · 9y expired
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本发明提供一类靶向FAK的化合物,其结构如下式(I)所示,其中,X为N原子或Cl取代的C原子;R 1 为‑OH、‑O‑CH 2 ‑CH 2 ‑OH或‑O‑CH 2 ‑CH 2 ‑F;R 2 为甲氨基或二甲氨基。本发明还提供一类放射性标记的所述靶向FAK的化合物。本发明所述的化合物具有优异的体外FAK激酶活性抑制效果;其放射性标记物在荷S180肿瘤小鼠体内具有理想的生物分布。本发明还提供所述化合物及其放射性标记物的制备方法和在制备肿瘤药物中的应用。
USPTO Abstract
本发明提供一类靶向FAK的化合物,其结构如下式(I)所示,其中,X为N原子或Cl取代的C原子;R 1 为‑OH、‑O‑CH 2 ‑CH 2 ‑OH或‑O‑CH 2 ‑CH 2 ‑F;R 2 为甲氨基或二甲氨基。本发明还提供一类放射性标记的所述靶向FAK的化合物。本发明所述的化合物具有优异的体外FAK激酶活性抑制效果;其放射性标记物在荷S180肿瘤小鼠体内具有理想的生物分布。本发明还提供所述化合物及其放射性标记物的制备方法和在制备肿瘤药物中的应用。
Drugs covered by this patent
- Zykadia (ceritinib) · Novartis
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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