CN106905234B — 一种合成来那替尼中间体3-氰基-4-氯-6-氨基-7-乙氧基喹啉的方法
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本发明公开了一种合成来那替尼中间体3‑氰基‑4‑氯‑6‑氨基‑7‑乙氧基喹啉的方法，包括下列步骤：步骤1，将4‑乙氧基‑2‑氯‑5‑硝基苯甲酸甲酯在催化剂1作用下与3‑氨基丙烯腈缩合制得2‑(4‑乙氧基‑2‑氯‑5‑硝基苯甲酰基)‑3‑氨基丙烯腈；步骤2，2‑(4‑乙氧基‑2‑氯‑5‑硝基苯甲酰基)‑3‑氨基丙烯腈在碱作用下发生环合反应，制得3‑氰基‑4‑氧代‑6‑硝基‑7‑乙氧基‑1,4‑二氢喹啉；步骤3，3‑氰基‑4‑氧代‑6‑硝基‑7‑乙氧基‑1,4‑二氢喹啉与三氯氧磷发生氯代反应，制得3‑氰基‑4‑氯‑6‑硝基‑7‑乙氧基喹啉；步骤4，3‑氰基‑…
USPTO Abstract
本发明公开了一种合成来那替尼中间体3‑氰基‑4‑氯‑6‑氨基‑7‑乙氧基喹啉的方法，包括下列步骤：步骤1，将4‑乙氧基‑2‑氯‑5‑硝基苯甲酸甲酯在催化剂1作用下与3‑氨基丙烯腈缩合制得2‑(4‑乙氧基‑2‑氯‑5‑硝基苯甲酰基)‑3‑氨基丙烯腈；步骤2，2‑(4‑乙氧基‑2‑氯‑5‑硝基苯甲酰基)‑3‑氨基丙烯腈在碱作用下发生环合反应，制得3‑氰基‑4‑氧代‑6‑硝基‑7‑乙氧基‑1,4‑二氢喹啉；步骤3，3‑氰基‑4‑氧代‑6‑硝基‑7‑乙氧基‑1,4‑二氢喹啉与三氯氧磷发生氯代反应，制得3‑氰基‑4‑氯‑6‑硝基‑7‑乙氧基喹啉；步骤4，3‑氰基‑4‑氯‑6‑硝基‑7‑乙氧基喹啉在催化剂2作用下与水合肼发生还原反应，制得目标产物。本发明提供的来那替尼中间体3‑氰基‑4‑氯‑6‑氨基‑7‑乙氧基喹啉的合成方法步骤少，反应条件温和，试剂价廉、易得，操作简单，总收率较高，为制备来那替尼及中间体提供了一条新的途径。
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