CN106892860B — 一种艾乐替尼中间体的制备方法
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本发明公开了一种艾乐替尼中间体4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯的制备方法。该方法将2‑(4‑乙基‑3‑羟基苯基)乙酸乙酯与三氟甲基磺酸酐进行三氟甲磺酸酯化反应；将得到的5‑[(乙氧基羰基)甲基]‑2‑乙基苯基三氟甲磺酸酯与4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}乙酸乙酯与碘甲烷进行双甲基化反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸乙酯进行水解反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(…
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本发明公开了一种艾乐替尼中间体4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯的制备方法。该方法将2‑(4‑乙基‑3‑羟基苯基)乙酸乙酯与三氟甲基磺酸酐进行三氟甲磺酸酯化反应；将得到的5‑[(乙氧基羰基)甲基]‑2‑乙基苯基三氟甲磺酸酯与4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}乙酸乙酯与碘甲烷进行双甲基化反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸乙酯进行水解反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸与丙二酸单叔丁酯进行缩合反应，得到艾乐替尼中间体。该方法操作简化，成本较低，是一种绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。
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