CN106883175A — 一种托伐普坦的制备方法
Assigned to Tianjin Taipu Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2017-06-23 · 9y expired
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本发明公开了一种托伐普坦的制备方法，它是以7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮和4-硝基-2-甲基溴苯为起始原料通过插羰、还原、酰化等多步反应制备高纯度、高收率的托伐普坦。本发明避免使用溴素和二氯化锡，避免产生大量的工业废水，更有利于环境的环保。同时避免了杂质化合物V和化合物VIII的产生，降低了纯化的难度。也避免了使用氯仿，乙醚等易燃易爆有毒等溶剂，降低了工人劳动保护要求，确保安全生产。此路线设计新颖、原材料易得、工艺操作简单可行、环境友好，为大规模工业化生产提供了一种简单可行的工艺方法。
USPTO Abstract
本发明公开了一种托伐普坦的制备方法，它是以7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮和4-硝基-2-甲基溴苯为起始原料通过插羰、还原、酰化等多步反应制备高纯度、高收率的托伐普坦。本发明避免使用溴素和二氯化锡，避免产生大量的工业废水，更有利于环境的环保。同时避免了杂质化合物V和化合物VIII的产生，降低了纯化的难度。也避免了使用氯仿，乙醚等易燃易爆有毒等溶剂，降低了工人劳动保护要求，确保安全生产。此路线设计新颖、原材料易得、工艺操作简单可行、环境友好，为大规模工业化生产提供了一种简单可行的工艺方法。
Drugs covered by this patent
- Samsca (TOLVAPTAN) · Otsuka
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