CN106831759A — 帕布昔利布及其中间体的制备方法
Assigned to SHANGHAI SUNTECH PHARMACEUTICAL Co Ltd · Expires 2017-06-13 · 9y expired
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本发明提供了一种帕布昔利布及其中间体的制备方法：由4-{6-[(6-(1-丁氧基-乙烯基)-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基)氨基]-3-吡啶基}-1-哌嗪羧酸叔丁酯化合物2，在酸性条件下选择性地将烯醚基团转化为羰基，得到关键中间体化合物1，并且化合物1可进一步重结晶，得到纯化产物；化合物1在酸性条件下，脱除叔丁氧羰基(Boc)即得到帕布昔利布。本发明方法可以有效地除去杂质，控制杂质含量，在成品中杂质A和杂质B均小于0.1％纯度高。本发明步骤少，原料易得，操作简便，适于工业化生产，有较大的应用价值。
USPTO Abstract
本发明提供了一种帕布昔利布及其中间体的制备方法：由4-{6-[(6-(1-丁氧基-乙烯基)-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基)氨基]-3-吡啶基}-1-哌嗪羧酸叔丁酯化合物2，在酸性条件下选择性地将烯醚基团转化为羰基，得到关键中间体化合物1，并且化合物1可进一步重结晶，得到纯化产物；化合物1在酸性条件下，脱除叔丁氧羰基(Boc)即得到帕布昔利布。本发明方法可以有效地除去杂质，控制杂质含量，在成品中杂质A和杂质B均小于0.1％纯度高。本发明步骤少，原料易得，操作简便，适于工业化生产，有较大的应用价值。
Drugs covered by this patent
- Palbociclib (palbociclib) · Pfizer Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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