CN106831731B — 一种Selinexor原料药的合成方法
Assigned to Guangzhou Hao Hao Biological Technology Co Ltd · Expires 2019-11-08 · 7y expired
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本发明提供了一种Selinexor原料药的合成方法，包括以下步骤：将化合物6、二氯甲烷和乙酸乙酯混合，在低温下加入化合物4、T 3 P和DIPEA，反应后加入水和乙酸乙酯，分液、有机相蒸干得到化合物7粗品；将化合物7、冰醋酸和碘化钠混合，升温，反应；反应后，降温、加入水和二氯甲烷，经静置分层、有机相洗涤，干燥后蒸馏得到化合物8；将化合物1、DBACO、DMF混合后，滴加化合物8的DMF溶液，反应；反应完毕后，加入水和乙酸乙酯，有机相蒸干后重结晶得到化合物5。本发明的合成方法，克服了传统的合成工艺容易产生反式的杂质的问题，减少了合成步骤，提高了收率，为Se…
USPTO Abstract
本发明提供了一种Selinexor原料药的合成方法，包括以下步骤：将化合物6、二氯甲烷和乙酸乙酯混合，在低温下加入化合物4、T 3 P和DIPEA，反应后加入水和乙酸乙酯，分液、有机相蒸干得到化合物7粗品；将化合物7、冰醋酸和碘化钠混合，升温，反应；反应后，降温、加入水和二氯甲烷，经静置分层、有机相洗涤，干燥后蒸馏得到化合物8；将化合物1、DBACO、DMF混合后，滴加化合物8的DMF溶液，反应；反应完毕后，加入水和乙酸乙酯，有机相蒸干后重结晶得到化合物5。本发明的合成方法，克服了传统的合成工艺容易产生反式的杂质的问题，减少了合成步骤，提高了收率，为Selinexor原料药的合成提供了一种新的工艺。
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Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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