CN106794264B — 包含神经降压肽受体配体的缀合物及其用途

USPTO Abstract

本发明涉及包含通式(1)[TM1]‑[AD1]‑[LM]‑[AD2]‑[TM2](1)的结构的缀合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其中TM1是第一靶向部分，其中第一靶向部分能够结合第一靶标，AD1是第一衔接子部分或不存在，LM是接头部分或不存在，AD2是第二衔接子部分或不存在，以及TM2是第二靶向部分，其中所述第二靶向部分能够结合第二靶标；其中所述第一靶向部分和/或所述第二靶向部分是式(2)的化合物： 其中R 1 选自氢、甲基和环丙基甲基；AA‑COOH是选自以下的氨基酸：2‑氨基‑2金刚烷羧酸、环己基甘氨酸和9‑氨基‑双环[3.3.1]壬烷‑9羧酸；R 2 选自(C 1 ‑C 6 )烷基、(C 3 ‑C 8 )环烷基、(C 3 ‑C 8 )环烷基甲基、卤素、硝基和三氟甲基；ALK'是(C 2 ‑C 5 )亚烷基；R 3 、R 4 和R 5 各自独立地选自氢和(C 1 ‑C 4 )烷基，条件是R 3 、R 4 和R 5 之一具有下式(3) 其中ALK'是(C 2 ‑C 5 )亚烷基；R 6 选自氢和(C 1 ‑C 4 )烷基；以及R 7 是键。