CN106749472B — 一种3α-羟基-6α-乙基-7-酮-5β-胆烷-24-酸的制备方法
Assigned to Jiangsu Kaiyuan Pharmaceutical Co ltd · Expires 2019-02-22 · 7y expired
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本发明属于药物合成技术领域，涉及一种3α‑羟基‑6α‑乙基‑7‑酮‑5β‑胆烷‑24‑酸的制备方法。该制备方法以3α‑羟基‑6‑亚乙基‑7‑酮‑5β‑胆烷‑24‑酸、醇、碱、水、钯/碳催化剂和氢气作为反应体系，通过在氢气压力为1.4～1.8MPa，反应温度为30～35℃的条件下反应，得到3α‑羟基‑6α‑乙基‑7‑酮‑5β‑胆烷‑24‑酸。通过控制氢气压力，在低温下使反应向着生成6α型异构体的方向进行，使双键氢化后的中间体不必再经过碱性条件下的高温转化，减少了副反应的发生，降低了产生未知杂质的几率，提高了目标产物的收率和纯度，降低了能耗。
USPTO Abstract
本发明属于药物合成技术领域，涉及一种3α‑羟基‑6α‑乙基‑7‑酮‑5β‑胆烷‑24‑酸的制备方法。该制备方法以3α‑羟基‑6‑亚乙基‑7‑酮‑5β‑胆烷‑24‑酸、醇、碱、水、钯/碳催化剂和氢气作为反应体系，通过在氢气压力为1.4～1.8MPa，反应温度为30～35℃的条件下反应，得到3α‑羟基‑6α‑乙基‑7‑酮‑5β‑胆烷‑24‑酸。通过控制氢气压力，在低温下使反应向着生成6α型异构体的方向进行，使双键氢化后的中间体不必再经过碱性条件下的高温转化，减少了副反应的发生，降低了产生未知杂质的几率，提高了目标产物的收率和纯度，降低了能耗。
Drugs covered by this patent
- Ocaliva (OBETICHOLIC ACID) · Intercept Pharms Inc
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