CN106699756B — β内酰胺酶抑制剂阿维巴坦的合成方法
Assigned to SHANDONG XINQUAN PHARMACEUTICAL Co.,Ltd. · Expires 2019-10-29 · 7y expired
What this patent protects
本发明涉及一种β内酰胺酶抑制剂阿维巴坦的合成方法，属于β内酰胺酶抑制剂的制备技术领域。本发明包括以下步骤：(1)以化合物2为原料，与R 1 NH 2 反应生成化合物3；(2)在有机溶剂中，化合物3与生物催化剂在葡萄糖或蔗糖的存在下生成化合物4；(3)化合物4和三氟乙酸酐反应生成化合物5；(4)化合物5和R 2 ONH 2 反应生成化合物6；(5)化合物6在碱性条件下水解生成化合物7；(6)化合物7和三光气反应生成化合物8；(7)在有机溶剂中，化合物8在催化剂存在下与甲酸铵反应生成化合物9，催化剂为Pd/C体系；(8)化合物9与磺化剂反应生成产物1。本发明…
USPTO Abstract
本发明涉及一种β内酰胺酶抑制剂阿维巴坦的合成方法，属于β内酰胺酶抑制剂的制备技术领域。本发明包括以下步骤：(1)以化合物2为原料，与R 1 NH 2 反应生成化合物3；(2)在有机溶剂中，化合物3与生物催化剂在葡萄糖或蔗糖的存在下生成化合物4；(3)化合物4和三氟乙酸酐反应生成化合物5；(4)化合物5和R 2 ONH 2 反应生成化合物6；(5)化合物6在碱性条件下水解生成化合物7；(6)化合物7和三光气反应生成化合物8；(7)在有机溶剂中，化合物8在催化剂存在下与甲酸铵反应生成化合物9，催化剂为Pd/C体系；(8)化合物9与磺化剂反应生成产物1。本发明工艺稳定，收率高，操作简单安全，生产成本低。
Drugs covered by this patent
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.