CN106674248A — 一种斑蝥素的新型绿色环保合成工艺
Assigned to Hangzhou Yijian Biomedical Technology Co ltd · Expires 2017-05-17 · 9y expired
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本发明涉及一种在常压条件下制备斑蝥素的绿色环保合成工艺，属于药物合成与制备领域。所述工艺包括以下步骤：采用NaCN水溶液制备3‑氰基‑3‑羟基‑4‑甲酸甲酯‑2,5‑四氢噻吩；在噻吩中加入苯与吡啶、POCl 3 ，制备3‑氰基‑4‑甲酸甲酯‑2,5‑二氢噻吩；再加入乙酸、浓盐酸进行回流反应，制得2,5‑二氢噻吩‑3,4‑二羧酸粉末；将制得的二羧酸与二氯亚砜搅拌回流，制备2,5‑二氢噻吩‑3,4‑二羧酸酐；按二羧酸酐∶呋喃∶离子液体的固液比为＝1mg∶3.5～6μl∶2～4μl进行加热反应，萃取，Raney‑Ni回流，即得斑蝥素。本工艺不需要超高压的条件和…
USPTO Abstract
本发明涉及一种在常压条件下制备斑蝥素的绿色环保合成工艺，属于药物合成与制备领域。所述工艺包括以下步骤：采用NaCN水溶液制备3‑氰基‑3‑羟基‑4‑甲酸甲酯‑2,5‑四氢噻吩；在噻吩中加入苯与吡啶、POCl 3 ，制备3‑氰基‑4‑甲酸甲酯‑2,5‑二氢噻吩；再加入乙酸、浓盐酸进行回流反应，制得2,5‑二氢噻吩‑3,4‑二羧酸粉末；将制得的二羧酸与二氯亚砜搅拌回流，制备2,5‑二氢噻吩‑3,4‑二羧酸酐；按二羧酸酐∶呋喃∶离子液体的固液比为＝1mg∶3.5～6μl∶2～4μl进行加热反应，萃取，Raney‑Ni回流，即得斑蝥素。本工艺不需要超高压的条件和设备，在20～50℃过夜反应即可，条件十分温和，转化率高，且斑蝥素收率高，为斑蝥素的工业化生产提供了十分有利的条件。
Drugs covered by this patent
- Ycanth (CANTHARIDIN) · Verrica Pharms
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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