CN106632275B — 一种雷迪帕韦的制备方法及制备雷迪帕韦的中间体
Assigned to SHANGHAI TWISUN BIO-PHARM Co Ltd · Expires 2018-03-06 · 8y expired
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本发明提供了一种雷迪帕韦关键中间体的制备方法，以具有式Ⅰ所示结构的化合物和2‑溴‑7‑氯‑9H‑芴为起始物，分别制得具有式II所示结构的化合物和2‑溴‑7‑氯‑9,9‑二氟‑9H‑芴，再经过碳‑氢活化偶联反应、Suzuki偶联反应和脱保护基反应，即可得到合成雷迪帕韦的关键中间体—具有式Ⅷ所示结构的化合物，关键中间体再与Moc‑L‑缬氨酸进行缩合反应，即可得到雷迪帕韦。本发明提供的雷迪帕韦关键中间体的制备方法简单、步骤少，关键化合物2‑溴‑7‑氯‑9,9‑二氟‑9H‑芴(式Ⅳ)仅需三步反应即可得到制备雷迪帕韦的关键中间体VIII，提高了氟化合物的利用率，降…
USPTO Abstract
本发明提供了一种雷迪帕韦关键中间体的制备方法，以具有式Ⅰ所示结构的化合物和2‑溴‑7‑氯‑9H‑芴为起始物，分别制得具有式II所示结构的化合物和2‑溴‑7‑氯‑9,9‑二氟‑9H‑芴，再经过碳‑氢活化偶联反应、Suzuki偶联反应和脱保护基反应，即可得到合成雷迪帕韦的关键中间体—具有式Ⅷ所示结构的化合物，关键中间体再与Moc‑L‑缬氨酸进行缩合反应，即可得到雷迪帕韦。本发明提供的雷迪帕韦关键中间体的制备方法简单、步骤少，关键化合物2‑溴‑7‑氯‑9,9‑二氟‑9H‑芴(式Ⅳ)仅需三步反应即可得到制备雷迪帕韦的关键中间体VIII，提高了氟化合物的利用率，降低了制备成本。
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