CN106608912B — 一种脂肪二羧酸偶联的epo模拟肽衍生物及其制备方法和应用
Assigned to Tianjin Tiancheng new drug evaluation Co.,Ltd. · Expires 2019-09-20 · 7y expired
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本发明涉及一种脂肪二羧酸偶联的促红细胞生成素模拟肽衍生物，所述模拟肽衍生物是序列如SEQ ID NO:1所示的单体肽：SEQ ID NO:1 GGLYAC6HMGPITX 1 VC15QPLRX 2 K；其中，X 2 为3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸(Nal)，X 4 为肌氨酸(Sar)，X 1 为K或R，X 3 为K或R，X 1 和X 3 侧链氨基经直链脂肪二羧酸如丙二酸，马来酸，琥珀酸，戊二酸等连接成环状，N末端乙酰化。本发明还提供了该模拟肽衍生物的制备方法及其可药用盐。本发明还进一步提供了含有上述模拟肽衍生物或其可药用盐的药物组合物。本发明的促红细胞…
USPTO Abstract
本发明涉及一种脂肪二羧酸偶联的促红细胞生成素模拟肽衍生物，所述模拟肽衍生物是序列如SEQ ID NO:1所示的单体肽：SEQ ID NO:1 GGLYAC6HMGPITX 1 VC15QPLRX 2 K；其中，X 2 为3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸(Nal)，X 4 为肌氨酸(Sar)，X 1 为K或R，X 3 为K或R，X 1 和X 3 侧链氨基经直链脂肪二羧酸如丙二酸，马来酸，琥珀酸，戊二酸等连接成环状，N末端乙酰化。本发明还提供了该模拟肽衍生物的制备方法及其可药用盐。本发明还进一步提供了含有上述模拟肽衍生物或其可药用盐的药物组合物。本发明的促红细胞生成素模拟肽衍生物及其可药用盐可刺激红细胞生成，并显著延长药物在体内的半衰期。
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