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CN106608883A — 蛋白酶体抑制剂mln9708的合成方法

Assigned to Peking University · Expires 2017-05-03 · 9y expired

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本发明提供一种蛋白酶体抑制剂MLN9708的合成方法。此方法以2，5-二氯苯甲酸为起始原料，经缩合、皂化制得N-(2，5-二氯苯甲酰)甘氨酸；然后与L-亮氨酸硼酸频哪醇酯盐酸盐对接；其产物通过与二乙醇胺形成络合物的方法纯化、水解脱保护得到对应的游离硼酸；最后，与柠檬酸反应得到MLN9708。本发明方法原料价廉易得，操作简便，反应条件温和，易于工业生产。

USPTO Abstract

本发明提供一种蛋白酶体抑制剂MLN9708的合成方法。此方法以2，5-二氯苯甲酸为起始原料，经缩合、皂化制得N-(2，5-二氯苯甲酰)甘氨酸；然后与L-亮氨酸硼酸频哪醇酯盐酸盐对接；其产物通过与二乙醇胺形成络合物的方法纯化、水解脱保护得到对应的游离硼酸；最后，与柠檬酸反应得到MLN9708。本发明方法原料价廉易得，操作简便，反应条件温和，易于工业生产。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN106608883A
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2017-05-03
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Peking University
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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