CN106608877B — 一种依鲁替尼中间体4-氨基-3-（4-苯氧基）苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶的制备方法
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本发明涉及一种依鲁替尼中间体4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基)苯基‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶(Ⅰ)的制备方法。该方法是以4‑苯氧基苯甲醛为起始原料，与丙二腈脱水缩合生成2‑氰基‑3‑(4‑苯氧基)苯基丙烯腈(Ⅱ)，再与水合肼环化得到5‑氨基‑3‑(4‑苯氧基)苯基‑4‑氰基‑2,3‑二氢吡唑(Ⅲ)，化合物Ⅲ经甲酰胺缩合再氧化得到4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基)苯基‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶(Ⅰ)；或者先氧化再和甲酰胺缩合得到目标化合物。本发明所用原料价廉易得，采用“一锅法”，反应条件平和易于操作，工艺安全环保，并且反应选择性好，产品纯度高、成本低，适于…
USPTO Abstract
本发明涉及一种依鲁替尼中间体4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基)苯基‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶(Ⅰ)的制备方法。该方法是以4‑苯氧基苯甲醛为起始原料，与丙二腈脱水缩合生成2‑氰基‑3‑(4‑苯氧基)苯基丙烯腈(Ⅱ)，再与水合肼环化得到5‑氨基‑3‑(4‑苯氧基)苯基‑4‑氰基‑2,3‑二氢吡唑(Ⅲ)，化合物Ⅲ经甲酰胺缩合再氧化得到4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基)苯基‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶(Ⅰ)；或者先氧化再和甲酰胺缩合得到目标化合物。本发明所用原料价廉易得，采用“一锅法”，反应条件平和易于操作，工艺安全环保，并且反应选择性好，产品纯度高、成本低，适于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Imbruvica (ibrutinib) · AbbVie
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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