CN106608876B — 一种高纯度帕博西尼的制备方法
Assigned to Xinfa Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2018-06-19 · 8y expired
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本发明涉及一种高纯度帕博西尼的制备方法。该方法是利用乙酰乙酸酯在酸催化剂作用下回流脱水制备2‑乙酰基‑3‑甲基‑2‑戊烯二酸二乙(甲)酯(Ⅲ)，再与原甲酸三甲酯脱甲醇缩合得到2‑乙酰基‑3‑甲基‑4‑甲氧甲叉基‑2‑戊烯二酸二乙(甲)酯(Ⅳ)，再与N‑(5‑(4‑叔丁氧基羰基‑1‑六氢哌嗪基)‑2‑吡啶基)胍(Ⅴ)经嘧啶环化反应得到2‑乙酰基‑3‑[[5‑(4‑叔丁氧基羰基哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基]氨基]‑3H‑4‑酮‑二氢嘧啶基‑2‑丁烯乙(甲)酯(Ⅵ)，最后化合物Ⅵ和环戊胺环化、脱Boc保护基得到帕博西尼。本发明所用原料价廉易得，工艺流程短，操作简…
USPTO Abstract
本发明涉及一种高纯度帕博西尼的制备方法。该方法是利用乙酰乙酸酯在酸催化剂作用下回流脱水制备2‑乙酰基‑3‑甲基‑2‑戊烯二酸二乙(甲)酯(Ⅲ)，再与原甲酸三甲酯脱甲醇缩合得到2‑乙酰基‑3‑甲基‑4‑甲氧甲叉基‑2‑戊烯二酸二乙(甲)酯(Ⅳ)，再与N‑(5‑(4‑叔丁氧基羰基‑1‑六氢哌嗪基)‑2‑吡啶基)胍(Ⅴ)经嘧啶环化反应得到2‑乙酰基‑3‑[[5‑(4‑叔丁氧基羰基哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基]氨基]‑3H‑4‑酮‑二氢嘧啶基‑2‑丁烯乙(甲)酯(Ⅵ)，最后化合物Ⅵ和环戊胺环化、脱Boc保护基得到帕博西尼。本发明所用原料价廉易得，工艺流程短，操作简便，绿色环保，同时反应选择性好，产品收率和纯度高。
Drugs covered by this patent
- Palbociclib (palbociclib) · Pfizer Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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