CN106554392B — 一种高纯度环孢菌素衍生物stg-175的制备方法
Assigned to Hebei Kunxiang Jishi Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2019-10-25 · 7y expired
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本发明提供了一种高纯度环孢菌素衍生物STG‑175的制备方法，包括以下步骤：将含有STG‑175及其异构体的反应混合液减压浓缩去溶剂，得反应混合物；向反应混合物中加入羟基保护剂对3位侧链上的羟基进行保护，得STG‑175及其异构体的衍生物反应液，将所得衍生物反应液浓缩后通过硅胶柱层析分离，得到STG‑175衍生物；将所得STG‑175衍生物在水解剂中脱保护，再经浓缩、提取、洗涤、结晶，即得到STG‑175成品。本发明的制备方法可大大减少C18硅胶层析分离精制次数，只需一次分离，就能将STG‑175与其异构体分离开，所制得的STG‑175产品的纯度可达到9…
USPTO Abstract
本发明提供了一种高纯度环孢菌素衍生物STG‑175的制备方法，包括以下步骤：将含有STG‑175及其异构体的反应混合液减压浓缩去溶剂，得反应混合物；向反应混合物中加入羟基保护剂对3位侧链上的羟基进行保护，得STG‑175及其异构体的衍生物反应液，将所得衍生物反应液浓缩后通过硅胶柱层析分离，得到STG‑175衍生物；将所得STG‑175衍生物在水解剂中脱保护，再经浓缩、提取、洗涤、结晶，即得到STG‑175成品。本发明的制备方法可大大减少C18硅胶层析分离精制次数，只需一次分离，就能将STG‑175与其异构体分离开，所制得的STG‑175产品的纯度可达到99.51%，且产品收率高，可达53%左右，本发明方法可大量制备高纯度STG‑175产品，是现有制备方法无法企及的。
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