CN106543119B — 一种光学纯他司美琼的制备方法
Assigned to Zhejiang University of Technology ZJUT · Expires 2019-07-26 · 7y expired
What this patent protects
本发明提供了一种他司美琼的合成方法，所述的合成方法为：将式I所示的消旋体反式‑[2‑(2,3‑二氢‑4‑苯并呋喃基)环丙基]甲胺、光学纯拆分剂溶于溶剂A中，在0～70℃下搅拌反应2～5小时，所得反应混合物经后处理得到式II所示的(1R，2R)‑[2‑(2,3‑二氢‑4‑苯并呋喃基)环丙基]甲胺；将其溶于溶剂B中，加入三乙胺，在氮气保护下加入丙酰氯，在25℃下搅拌反应1～2h,所得反应液经后处理得到式Ⅲ所示的光学纯他司美琼。本发明具有反应条件温和、操作简便、收率高、生产成本低、产品质量好的优点，适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益。
USPTO Abstract
本发明提供了一种他司美琼的合成方法，所述的合成方法为：将式I所示的消旋体反式‑[2‑(2,3‑二氢‑4‑苯并呋喃基)环丙基]甲胺、光学纯拆分剂溶于溶剂A中，在0～70℃下搅拌反应2～5小时，所得反应混合物经后处理得到式II所示的(1R，2R)‑[2‑(2,3‑二氢‑4‑苯并呋喃基)环丙基]甲胺；将其溶于溶剂B中，加入三乙胺，在氮气保护下加入丙酰氯，在25℃下搅拌反应1～2h,所得反应液经后处理得到式Ⅲ所示的光学纯他司美琼。本发明具有反应条件温和、操作简便、收率高、生产成本低、产品质量好的优点，适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益。
Drugs covered by this patent
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.