CN106542973B — 他司美琼中间体及其制备方法
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他司美琼中间体及其制备方法，本发明以化合物a为原料，与苄溴反应得到化合物I；然后在二水合锇酸钾、碳酸钾、铁氰化钾、苄基三乙基氯化铵和甲磺酰胺的组合催化剂或者四氧化锇、碳酸钾、铁氰化钾、苄基三乙基氯化铵和甲磺酰胺的组合催化剂的作用下反应得到化合物II；化合物II在高碘酸钠或四乙酸铅的作用下氧化反应，得到中间体化合物III，再进行还原反应，得到化合物IV；将化合物IV还原反应脱苄基保护基得到化合物V，然后与对甲苯磺酰氯反应，进行羟基保护，然后在碳酸钾作用下环合，得到他司美琼中间体化合物Ⅵ。本发明提供了一种他司美琼中间体制备的新工艺，所得的产品纯度好，质量较高…
USPTO Abstract
他司美琼中间体及其制备方法，本发明以化合物a为原料，与苄溴反应得到化合物I；然后在二水合锇酸钾、碳酸钾、铁氰化钾、苄基三乙基氯化铵和甲磺酰胺的组合催化剂或者四氧化锇、碳酸钾、铁氰化钾、苄基三乙基氯化铵和甲磺酰胺的组合催化剂的作用下反应得到化合物II；化合物II在高碘酸钠或四乙酸铅的作用下氧化反应，得到中间体化合物III，再进行还原反应，得到化合物IV；将化合物IV还原反应脱苄基保护基得到化合物V，然后与对甲苯磺酰氯反应，进行羟基保护，然后在碳酸钾作用下环合，得到他司美琼中间体化合物Ⅵ。本发明提供了一种他司美琼中间体制备的新工艺，所得的产品纯度好，质量较高，适用于工业化生产。
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