CN106478757B — 一种3α,7α-二羟基-6α-乙基胆烷酸的制备方法
Assigned to ZHONGSHAN BELLING BIOTECHNOLOGY CO Ltd · Expires 2019-01-18 · 7y expired
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本发明属于药物合成技术领域，公开了一种3α,7α‑二羟基‑6α‑乙基胆烷酸的制备方法。以3α‑羟基‑7‑羰基胆烷酸为原料，经甲酯化后在碱性和低温条件下，以硅酯为催化剂与卤硅烷反应得到3α,7‑二(三甲基硅氧基)‑6‑烯‑胆烷酸甲酯；然后在低温和三氟化硼乙腈条件下与山羟醛反应，得到3α‑羟基‑6‑亚乙基‑7‑羰基胆烷酸甲酯；再以钯碳为催化剂，在碱性醇/水溶液中进行催化加氢和脱保护反应，酸化后得到3α‑羟基‑6α‑乙基‑7‑羰基胆烷酸；最后使用硼氢化钠还原得到目标产物。本发明的方法合成工艺简单，条件温和，产率高，适用于工业化。
USPTO Abstract
本发明属于药物合成技术领域，公开了一种3α,7α‑二羟基‑6α‑乙基胆烷酸的制备方法。以3α‑羟基‑7‑羰基胆烷酸为原料，经甲酯化后在碱性和低温条件下，以硅酯为催化剂与卤硅烷反应得到3α,7‑二(三甲基硅氧基)‑6‑烯‑胆烷酸甲酯；然后在低温和三氟化硼乙腈条件下与山羟醛反应，得到3α‑羟基‑6‑亚乙基‑7‑羰基胆烷酸甲酯；再以钯碳为催化剂，在碱性醇/水溶液中进行催化加氢和脱保护反应，酸化后得到3α‑羟基‑6α‑乙基‑7‑羰基胆烷酸；最后使用硼氢化钠还原得到目标产物。本发明的方法合成工艺简单，条件温和，产率高，适用于工业化。
Drugs covered by this patent
- Ocaliva (OBETICHOLIC ACID) · Intercept Pharms Inc
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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