CN106432249B — 一类吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪母核化合物的合成及其医药用途
Assigned to Ningbo Xidun Pharmaceutical Coating Technology Co Ltd · Expires 2018-12-04 · 7y expired
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一类吡咯并[2，1‑f][1，2，4]三嗪母核化合物的合成及其医药用途，该类化合物属于新结构化合物，合成方法操作安全性高，反应条件温和，适用于工业化生产。通过对BTK激酶的活性及选择性的测试，以及对白血病细胞系体外增殖活性的测试，证实本发明公开的化合物对BTK激酶具有选择性的不可逆抑制作用，对白血病细胞具有不同程度的抑制作用。经测定，该类化合物还对胶原诱导大鼠关节炎（rCIA）模型有较好的抗关节炎活性，本发明化合物可用于制备治疗关节炎或白血病的药物。
USPTO Abstract
一类吡咯并[2，1‑f][1，2，4]三嗪母核化合物的合成及其医药用途，该类化合物属于新结构化合物，合成方法操作安全性高，反应条件温和，适用于工业化生产。通过对BTK激酶的活性及选择性的测试，以及对白血病细胞系体外增殖活性的测试，证实本发明公开的化合物对BTK激酶具有选择性的不可逆抑制作用，对白血病细胞具有不同程度的抑制作用。经测定，该类化合物还对胶原诱导大鼠关节炎（rCIA）模型有较好的抗关节炎活性，本发明化合物可用于制备治疗关节炎或白血病的药物。
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