CN106380464A — 氟呐普拉赞关键中间体的制备方法
Assigned to Shandong Xinhua Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2017-02-08 · 9y expired
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本发明涉及一种氟呐普拉赞关键中间体的制备方法,属于氟呐普拉赞中间体的制备技术领域。本发明所述的氟呐普拉赞关键中间体的制备方法,是以5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛化合物Ⅱ为原料,在有机溶媒和碳酸氢铵存在下,与甲胺甲醇溶液进行缩合反应生成中间产物,然后中间产物经催化氢化还原生成1‑[5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑基]‑N‑甲基甲胺化合物Ⅰ粗品,再经过后处理得到化合物Ⅰ精品。本发明工艺稳定,收率高,质量好,操作简单,回收溶剂可连续套用,三废少,生产成本低,适合工业化生产。
USPTO Abstract
本发明涉及一种氟呐普拉赞关键中间体的制备方法,属于氟呐普拉赞中间体的制备技术领域。本发明所述的氟呐普拉赞关键中间体的制备方法,是以5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛化合物Ⅱ为原料,在有机溶媒和碳酸氢铵存在下,与甲胺甲醇溶液进行缩合反应生成中间产物,然后中间产物经催化氢化还原生成1‑[5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑基]‑N‑甲基甲胺化合物Ⅰ粗品,再经过后处理得到化合物Ⅰ精品。本发明工艺稳定,收率高,质量好,操作简单,回收溶剂可连续套用,三废少,生产成本低,适合工业化生产。
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