CN106317114B — 一种磷酸特地唑胺的制备方法
Assigned to Nanjing Yoko Biological Pharmaceutical Group Co Ltd · Expires 2018-11-20 · 7y expired
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本发明公开了一种磷酸特地唑胺的制备方法，具体包括：以N‑[3‑氟‑4‑[6‑(2‑甲基‑2H‑四唑‑5‑基)‑3‑吡啶基]苯基]氨基甲酸苄酯为起始原料，在R 1 ‑O‑M、1,3‑二甲基‑3,4,5,6‑四氢‑2‑嘧啶酮存在下，与R‑缩水甘油丁酸酯反应，再用POCl 3 磷酸酯化得到磷酸特地唑胺粗品，用碱溶液调pH值为7~9将其转换为盐，再用盐酸调pH值至1~2得到精制品磷酸特地唑胺。本发明具有反应条件温和，成本较低，操作简便，副反应较少，收率高，反应重现性好，经济环保且适于工业化生产的优点。
USPTO Abstract
本发明公开了一种磷酸特地唑胺的制备方法，具体包括：以N‑[3‑氟‑4‑[6‑(2‑甲基‑2H‑四唑‑5‑基)‑3‑吡啶基]苯基]氨基甲酸苄酯为起始原料，在R 1 ‑O‑M、1,3‑二甲基‑3,4,5,6‑四氢‑2‑嘧啶酮存在下，与R‑缩水甘油丁酸酯反应，再用POCl 3 磷酸酯化得到磷酸特地唑胺粗品，用碱溶液调pH值为7~9将其转换为盐，再用盐酸调pH值至1~2得到精制品磷酸特地唑胺。本发明具有反应条件温和，成本较低，操作简便，副反应较少，收率高，反应重现性好，经济环保且适于工业化生产的优点。
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