CN106279163A — 一种合成阿维巴坦及其中间体光学异构体的方法
Assigned to KNOWSHINE (SHANGHAI) PHARMACHEMICALS Inc · Expires 2017-01-04 · 9y expired
What this patent protects
本发明公开了一种合成阿维巴坦及其中间体光学异构体的方法，提供阿维巴坦中间体7A的光学异构体AVB‑7AX或AVB‑7AY，用溶剂A溶解；经第一步溶解后在溶液中依次加入鎓盐B、氨源试剂和碱，并在0～100℃的温度下搅拌反应0.5～16h，经萃取、浓缩和过滤步骤得到阿维巴坦中间体7A光学异构体杂质AVB‑7X或AVB‑7Y的白色固体。现有技术中一般是用生物酶或较难得的试剂合成，其中有些试剂如CDI会导致发生手性翻转。而本发明合成方法中用到的均为常规试剂，而且手性构型能够得以保持。本发明的合成方法反应条件稳定可控，选择性好，所得产品光学纯度高，反应后处理简单，…
USPTO Abstract
本发明公开了一种合成阿维巴坦及其中间体光学异构体的方法，提供阿维巴坦中间体7A的光学异构体AVB‑7AX或AVB‑7AY，用溶剂A溶解；经第一步溶解后在溶液中依次加入鎓盐B、氨源试剂和碱，并在0～100℃的温度下搅拌反应0.5～16h，经萃取、浓缩和过滤步骤得到阿维巴坦中间体7A光学异构体杂质AVB‑7X或AVB‑7Y的白色固体。现有技术中一般是用生物酶或较难得的试剂合成，其中有些试剂如CDI会导致发生手性翻转。而本发明合成方法中用到的均为常规试剂，而且手性构型能够得以保持。本发明的合成方法反应条件稳定可控，选择性好，所得产品光学纯度高，反应后处理简单，不需要经过柱层析等复杂方法。
Drugs covered by this patent
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.