CN106243092B — 一种高选择性制备马来酸阿法替尼的方法
Assigned to NANJING CUCCESS PHARMACEUTICAL CO Ltd · Expires 2019-02-15 · 7y expired
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本发明涉及一种高选择性制备马来酸阿法替尼的方法，包括如下步骤：(1)以N4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑[[(3S)‑四氢‑3‑呋喃基]氧基]‑4,6‑喹唑啉二胺为起始原料，与二异丙基磷乙酸进行缩合反应；(2)步骤1的产物与2‑二甲基氨基‑1‑羟基磺酸钠发生Horner‑Wadsworth‑Emmons反应；(3)步骤2的产物与马来酸反应成盐得到马来酸阿法替尼。本发明的产品顺式异构体极少，单杂全部控制在0.1％以下，品质优良，适宜用于大量制备成品，符合ICH规定的药用原料药的要求。
USPTO Abstract
本发明涉及一种高选择性制备马来酸阿法替尼的方法，包括如下步骤：(1)以N4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑[[(3S)‑四氢‑3‑呋喃基]氧基]‑4,6‑喹唑啉二胺为起始原料，与二异丙基磷乙酸进行缩合反应；(2)步骤1的产物与2‑二甲基氨基‑1‑羟基磺酸钠发生Horner‑Wadsworth‑Emmons反应；(3)步骤2的产物与马来酸反应成盐得到马来酸阿法替尼。本发明的产品顺式异构体极少，单杂全部控制在0.1％以下，品质优良，适宜用于大量制备成品，符合ICH规定的药用原料药的要求。
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