CN106243008B — 富马酸沃诺拉赞中间体5-(2-氟苯基)-1h-吡咯-3-甲醛的制备方法
Assigned to Shandong Jincheng Bio Pharmaceutical Co ltd · Expires 2018-09-04 · 8y expired
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本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞中间体5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛的制备方法，属于医药化工技术领域。本发明包括以下步骤：(1)以2‑氟苯乙酮为起始原料，与烯丙基胺进行缩合，得到化合物Ⅳ；(2)化合物Ⅳ在金属催化剂的催化下，在提供配体的情况下，进行关环反应，得到化合物Ⅴ；(3)由化合物Ⅴ依次进行溴代、水解和氧化反应，得到5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛。本发明避免使用强腐蚀性的溴素、氯化氢等试剂，也避免了使用钯碳、雷尼镍、二异丁基氢化铝等易燃的氢化还原剂，同时该工艺路线操作简单，反应条件温和，产品收率高、纯度高，易于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞中间体5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛的制备方法，属于医药化工技术领域。本发明包括以下步骤：(1)以2‑氟苯乙酮为起始原料，与烯丙基胺进行缩合，得到化合物Ⅳ；(2)化合物Ⅳ在金属催化剂的催化下，在提供配体的情况下，进行关环反应，得到化合物Ⅴ；(3)由化合物Ⅴ依次进行溴代、水解和氧化反应，得到5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛。本发明避免使用强腐蚀性的溴素、氯化氢等试剂，也避免了使用钯碳、雷尼镍、二异丁基氢化铝等易燃的氢化还原剂，同时该工艺路线操作简单，反应条件温和，产品收率高、纯度高，易于工业化生产。
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