CN106220607B — 一种s-3-(哌啶-2-基)-氮杂环丁烷-3-醇的合成方法
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本发明公开了一种S‑3‑(哌啶‑2‑基)‑氮杂环丁烷‑3‑醇的合成方法，从式A化合物S‑N‑Boc‑哌啶‑2‑甲酸与CDI缩合得式B化合物；式B化合物与硝基甲烷在碱性条件下缩合得式C化合物；式C化合物与卤甲基格氏试剂反应得式D化合物；式D化合物经硝基还原、关环得式Ⅰ化合物；式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物在碱性环境下缩合得式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物在酸性条件下脱保护得S‑3‑(哌啶‑2‑基)‑氮杂环丁烷‑3‑醇。本发明方法原料价廉易得，工艺操作简便，三废污染小，绿色经济、易于工业化；本发明方法避免了原有的手性拆分方法的使用，为实现Cobimetinib的大规模生产提供…
USPTO Abstract
本发明公开了一种S‑3‑(哌啶‑2‑基)‑氮杂环丁烷‑3‑醇的合成方法，从式A化合物S‑N‑Boc‑哌啶‑2‑甲酸与CDI缩合得式B化合物；式B化合物与硝基甲烷在碱性条件下缩合得式C化合物；式C化合物与卤甲基格氏试剂反应得式D化合物；式D化合物经硝基还原、关环得式Ⅰ化合物；式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物在碱性环境下缩合得式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物在酸性条件下脱保护得S‑3‑(哌啶‑2‑基)‑氮杂环丁烷‑3‑醇。本发明方法原料价廉易得，工艺操作简便，三废污染小，绿色经济、易于工业化；本发明方法避免了原有的手性拆分方法的使用，为实现Cobimetinib的大规模生产提供一种可行的技术方案。
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