CN106220525A — 一种工业化沙芬酰胺甲磺酸盐的制备方法
Assigned to HEFEI YUANZHI PHARMACEUTICAL R & D Co Ltd · Expires 2016-12-14 · 9y expired
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本发明涉及一种工业化沙芬酰胺甲磺酸盐的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明方法通过化合物3‑氟氯苄与化合物对羟基苯甲醛反应生成化合物4‑(3‑氟苄氧基)苯甲醛，然后将化合物4‑(3‑氟苄氧基)苯甲醛与(S)‑2‑氨基丙酸甲酯盐酸盐缩合制得化合物(S)‑2‑[4‑(3‑氟苄氧基)苄胺基]丙酰胺，化合物(S)‑2‑[4‑(3‑氟苄氧基)苄胺基]丙酰胺以Pd/C催化氢化还原，产物经甲苯重结晶后与甲磺酸成盐。本发明提供了一种新的工业化合成选择方式，该合成方式具有操作简便，后处理简单，成本更低，对环境友好等特点，并可以获得高质量的目标产物，有利于工业生产。
USPTO Abstract
本发明涉及一种工业化沙芬酰胺甲磺酸盐的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明方法通过化合物3‑氟氯苄与化合物对羟基苯甲醛反应生成化合物4‑(3‑氟苄氧基)苯甲醛，然后将化合物4‑(3‑氟苄氧基)苯甲醛与(S)‑2‑氨基丙酸甲酯盐酸盐缩合制得化合物(S)‑2‑[4‑(3‑氟苄氧基)苄胺基]丙酰胺，化合物(S)‑2‑[4‑(3‑氟苄氧基)苄胺基]丙酰胺以Pd/C催化氢化还原，产物经甲苯重结晶后与甲磺酸成盐。本发明提供了一种新的工业化合成选择方式，该合成方式具有操作简便，后处理简单，成本更低，对环境友好等特点，并可以获得高质量的目标产物，有利于工业生产。
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