CN106187857B — 一种制备阿普斯特的方法
Assigned to Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2021-04-06 · 5y expired
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本发明涉及一种制备式I阿普斯特的方法,方法一:将式II(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺N‑乙酰基‑L‑亮氨酸盐与式III 3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐在非质子性溶剂中进行反应,得到式I化合物;方法二:将式II(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺N‑乙酰基‑L‑亮氨酸盐与式III 3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐在有机溶剂中,有机碱或碱金属氢化物存在下进行反应,得到式I化合物。本发明提供阿普斯特的制备方法,所需原料及试剂便宜,适宜工业生产,有很好的经济效应。
USPTO Abstract
本发明涉及一种制备式I阿普斯特的方法,方法一:将式II(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺N‑乙酰基‑L‑亮氨酸盐与式III 3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐在非质子性溶剂中进行反应,得到式I化合物;方法二:将式II(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺N‑乙酰基‑L‑亮氨酸盐与式III 3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐在有机溶剂中,有机碱或碱金属氢化物存在下进行反应,得到式I化合物。本发明提供阿普斯特的制备方法,所需原料及试剂便宜,适宜工业生产,有很好的经济效应。
Drugs covered by this patent
- Otezla (APREMILAST) · Amgen
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