CN106187852B — 一种富马酸沃诺拉赞中间体的制备方法
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本发明提供一种结构式I的5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛的制备方法,包括以下步骤:1)醇解反应:以2‑氟苯甲腈为原料,在强酸存在的条件下,和C 1 ~C 4 的饱和脂肪醇反应,得到结构式II的化合物,其中,R为C 1 ~C 4 的直链烷基;2)环加成反应:结构式II的化合物在催化剂催化下与呋喃进行环加成反应,得到结构式I的5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛。本发明还提供一种富马酸沃诺拉赞的制备方法,包括通过上述的制备方法制备5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛。本发明的制备方法反应步骤少,工艺路线简洁,反应条件温和,不使用剧毒或昂贵的试…
USPTO Abstract
本发明提供一种结构式I的5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛的制备方法,包括以下步骤:1)醇解反应:以2‑氟苯甲腈为原料,在强酸存在的条件下,和C 1 ~C 4 的饱和脂肪醇反应,得到结构式II的化合物,其中,R为C 1 ~C 4 的直链烷基;2)环加成反应:结构式II的化合物在催化剂催化下与呋喃进行环加成反应,得到结构式I的5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛。本发明还提供一种富马酸沃诺拉赞的制备方法,包括通过上述的制备方法制备5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛。本发明的制备方法反应步骤少,工艺路线简洁,反应条件温和,不使用剧毒或昂贵的试剂,对设备没有特殊要求;因此,适合工业化生产。
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