CN106146588A — 一种索非布韦的制备方法
Assigned to CHANGZHOU PHARMACEUTICAL FACTORY Co Ltd · Expires 2016-11-23 · 9y expired
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本发明涉及一种抗丙肝药物索非布韦的制备方法，包括以3，5-二-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-氟-2-C-甲基-D-核糖-γ-内酯为起始物料，经过还原得到呋喃核糖中间体，然后与苯甲酰胞嘧啶在催化剂的作用下缩合得到胞嘧啶中间体，其在酸性条件下水解得到索非布韦合成的关键中间体核苷类似物，该核苷类中间体与磷酸酯试剂连接，得到终产品索非布韦。该合成方法操作简单，成本低，适用于工业化生产。本发明还公开用于制备含磷活性物的有用中间体的合成工艺。
USPTO Abstract
本发明涉及一种抗丙肝药物索非布韦的制备方法，包括以3，5-二-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-氟-2-C-甲基-D-核糖-γ-内酯为起始物料，经过还原得到呋喃核糖中间体，然后与苯甲酰胞嘧啶在催化剂的作用下缩合得到胞嘧啶中间体，其在酸性条件下水解得到索非布韦合成的关键中间体核苷类似物，该核苷类中间体与磷酸酯试剂连接，得到终产品索非布韦。该合成方法操作简单，成本低，适用于工业化生产。本发明还公开用于制备含磷活性物的有用中间体的合成工艺。
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