CN106146485B — 一种制备泰地唑胺的方法及其得到的泰地唑胺结晶体
Assigned to Shanghai Desano Pharmaceuticals Investment Co ltd · Expires 2021-04-30 · 5y expired
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本发明公开了一种制备泰地唑胺的方法及其得到的泰地唑胺结晶体。所述方法包括如下反应： 即：由式I化合物：2‑(2‑甲基‑2H‑四唑‑5‑基)吡啶‑5‑硼酸频哪醇酯与式II化合物：(R)‑3‑(4‑溴‑3‑氟苯基)‑5‑羟甲基噁唑烷‑2‑酮进行SUZUKI偶联反应，得到泰地唑胺。所得到的泰地唑胺结晶体在X‑射线粉末衍射下，在衍射角度2θ为14.1±0.2°处具有峰强为100％的主特征峰。本发明方法具有工艺简单，产品纯度高，质量稳定，易于规模化生产等优点，对泰地唑胺磷酸酯原料的工业化生产及保证相应制剂的质量具有显著性价值。
USPTO Abstract
本发明公开了一种制备泰地唑胺的方法及其得到的泰地唑胺结晶体。所述方法包括如下反应： 即：由式I化合物：2‑(2‑甲基‑2H‑四唑‑5‑基)吡啶‑5‑硼酸频哪醇酯与式II化合物：(R)‑3‑(4‑溴‑3‑氟苯基)‑5‑羟甲基噁唑烷‑2‑酮进行SUZUKI偶联反应，得到泰地唑胺。所得到的泰地唑胺结晶体在X‑射线粉末衍射下，在衍射角度2θ为14.1±0.2°处具有峰强为100％的主特征峰。本发明方法具有工艺简单，产品纯度高，质量稳定，易于规模化生产等优点，对泰地唑胺磷酸酯原料的工业化生产及保证相应制剂的质量具有显著性价值。
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