CN106117185B — 2,4‑二含氮基团取代嘧啶类化合物及其制备方法和应用
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本发明涉及一种2,4‑二含氮基团取代嘧啶类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。该类具有通式I结构特征的2,4‑二含氮基团取代嘧啶类化合物，能够选择性抑制突变型上皮生长因子受体(EGFR)的活性，包括单点突变T790M和双点突变如L858R/T790M，ex19del/T790M。同时对EGFR单点激活突变如L858R和ex19del亦有抑制活性。这类化合物对野生型EGFR抑制作用弱，具有非常高的选择性。有潜力成为用作EGFR突变的恶性肿瘤，尤其是携带T790M EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)治疗的药物，有较大的应用价值。
USPTO Abstract
本发明涉及一种2,4‑二含氮基团取代嘧啶类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。该类具有通式I结构特征的2,4‑二含氮基团取代嘧啶类化合物，能够选择性抑制突变型上皮生长因子受体(EGFR)的活性，包括单点突变T790M和双点突变如L858R/T790M，ex19del/T790M。同时对EGFR单点激活突变如L858R和ex19del亦有抑制活性。这类化合物对野生型EGFR抑制作用弱，具有非常高的选择性。有潜力成为用作EGFR突变的恶性肿瘤，尤其是携带T790M EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)治疗的药物，有较大的应用价值。
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