CN106083736A — 一种嘧啶类化合物、egfr抑制剂及其应用
Assigned to Tetranov Pharmacy Stock Inc · Expires 2016-11-09 · 10y expired
What this patent protects
本发明公开了一种嘧啶类化合物、EGFR抑制剂及其应用。该嘧啶类化合物包括式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药；EGFR抑制剂包含上述的嘧啶类化合物。本发明的嘧啶类化合物可以抑制一种或多种EGFR的激活或抗性突变；其在纳摩尔浓度下即可抑制EGFR T790M/L858R双突变酶的增殖，而对野生型EGFR酶的抑制则相对较弱；不但可用于EGFR敏感型突变癌症的治疗，还适用于目前EGFR‑TKI治疗中产生继发性耐药的病例；同时其突变选择性大大减少了因抑制野生型EGFR而产生的毒副作用，是一种理想的由EGFR突变导致的疾病的治疗药物。
USPTO Abstract
本发明公开了一种嘧啶类化合物、EGFR抑制剂及其应用。该嘧啶类化合物包括式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药；EGFR抑制剂包含上述的嘧啶类化合物。本发明的嘧啶类化合物可以抑制一种或多种EGFR的激活或抗性突变；其在纳摩尔浓度下即可抑制EGFR T790M/L858R双突变酶的增殖，而对野生型EGFR酶的抑制则相对较弱；不但可用于EGFR敏感型突变癌症的治疗，还适用于目前EGFR‑TKI治疗中产生继发性耐药的病例；同时其突变选择性大大减少了因抑制野生型EGFR而产生的毒副作用，是一种理想的由EGFR突变导致的疾病的治疗药物。
Drugs covered by this patent
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.