CN106083708A — 含2‑吡啶酮环侧链的2‑氨基吡啶衍生物及制备和应用
Assigned to Zhejiang University ZJU · Expires 2016-11-09 · 10y expired
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本发明提供一种含2‑吡啶酮环侧链的2‑氨基吡啶衍生物或其对映异构体,主要是以2‑氨基吡啶为母核,通过与4‑溴代‑2‑吡啶酮环偶联得到目标化合物。实验证明,在细胞水平对与ALK酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞Karpas299(NPM‑ALK阳性细胞株)、NCI‑H2228(EML4‑ALK阳性细胞株)、SKN‑BE2(ALK基因扩增细胞株)以及SH‑SY5Y(ALK F1174突变细胞株)具有显著的增殖抑制作用,可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式I为: 。
USPTO Abstract
本发明提供一种含2‑吡啶酮环侧链的2‑氨基吡啶衍生物或其对映异构体,主要是以2‑氨基吡啶为母核,通过与4‑溴代‑2‑吡啶酮环偶联得到目标化合物。实验证明,在细胞水平对与ALK酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞Karpas299(NPM‑ALK阳性细胞株)、NCI‑H2228(EML4‑ALK阳性细胞株)、SKN‑BE2(ALK基因扩增细胞株)以及SH‑SY5Y(ALK F1174突变细胞株)具有显著的增殖抑制作用,可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式I为: 。
Drugs covered by this patent
- Xalkori (crizotinib) · Pfizer
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