CN105949153B — 一种他司美琼的合成方法
Assigned to Zhejiang University of Technology ZJUT · Expires 2018-03-02 · 8y expired
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本发明提供了一种他司美琼的合成方法，所述的合成方法为：化合物(I)经环氧化反应得到化合物(II)；惰性气体保护下，化合物(II)与氰甲基磷酸二乙酯在碱性条件下经环合反应得到化合物(III)；化合物(III)经还原反应得到化合物(IV)；化合物(IV)经丙酰化反应得到他司美琼(V)；本发明路线简单，以4‑乙烯基二氢苯并呋喃为原料，经环氧化、环丙烷化、还原和酰化共4步反应制得目标产物他司美琼(V)，大大提高了反应效率，缩短了反应步骤，简化了操作工序，为他司美琼的合成提供了一条新的途径；同时，本发明方法适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益；
USPTO Abstract
本发明提供了一种他司美琼的合成方法，所述的合成方法为：化合物(I)经环氧化反应得到化合物(II)；惰性气体保护下，化合物(II)与氰甲基磷酸二乙酯在碱性条件下经环合反应得到化合物(III)；化合物(III)经还原反应得到化合物(IV)；化合物(IV)经丙酰化反应得到他司美琼(V)；本发明路线简单，以4‑乙烯基二氢苯并呋喃为原料，经环氧化、环丙烷化、还原和酰化共4步反应制得目标产物他司美琼(V)，大大提高了反应效率，缩短了反应步骤，简化了操作工序，为他司美琼的合成提供了一条新的途径；同时，本发明方法适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益；
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