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CN105949135A — 一种赛乐西帕的合成方法

Assigned to HUNAN OUYA BIOLOGICAL CO Ltd · Expires 2016-09-21 · 10y expired

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本发明公开了一种赛乐西帕的合成方法。该方法将4‑[(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基]‑1‑丁醇与溴乙酸叔丁酯进行缩合反应，将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸叔丁酯在碱性条件下进行水解反应；将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸与甲基磺酰胺进行缩合反应；将得到的2‑[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺在酸性条件下进行脱保护反应，将得到的2‑[4‑(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺与5‑氯‑2,3‑二苯基吡嗪进行取代反应，得到成品赛乐西帕。该方法的工艺路线合理简洁，操作简化，成本较低，…

USPTO Abstract

本发明公开了一种赛乐西帕的合成方法。该方法将4‑[(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基]‑1‑丁醇与溴乙酸叔丁酯进行缩合反应，将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸叔丁酯在碱性条件下进行水解反应；将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸与甲基磺酰胺进行缩合反应；将得到的2‑[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺在酸性条件下进行脱保护反应，将得到的2‑[4‑(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺与5‑氯‑2,3‑二苯基吡嗪进行取代反应，得到成品赛乐西帕。该方法的工艺路线合理简洁，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN105949135A
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2016-09-21
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
HUNAN OUYA BIOLOGICAL CO Ltd
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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