CN105924439B — 一种帕布昔利布的制备方法
Assigned to Hebei Zeyun Biomedical Technology Co., Ltd · Expires 2017-11-24 · 8y expired
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本发明涉及一种帕布昔利布的制备方法，以4‑[6‑(6‑溴‑8‑环戊基‑5‑甲基‑7‑氧代‑7,8‑二氢‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑2‑基氨基)‑吡啶‑3‑基]‑哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯为起始原料，经Heck反应，重排、脱保护和中和反应制得帕布昔利布，总收率为70～80%。本发明考察了无膦钯催化Heck反应，避免了使用价格昂贵，反应条件苛刻的含磷配体，降低了生产成本和工艺操作的风险；使用乙酰氯进行在重排和脱保护反应，得到帕布昔利布盐酸盐，经碱化得到高纯度的帕布昔利布。
USPTO Abstract
本发明涉及一种帕布昔利布的制备方法，以4‑[6‑(6‑溴‑8‑环戊基‑5‑甲基‑7‑氧代‑7,8‑二氢‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑2‑基氨基)‑吡啶‑3‑基]‑哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯为起始原料，经Heck反应，重排、脱保护和中和反应制得帕布昔利布，总收率为70～80%。本发明考察了无膦钯催化Heck反应，避免了使用价格昂贵，反应条件苛刻的含磷配体，降低了生产成本和工艺操作的风险；使用乙酰氯进行在重排和脱保护反应，得到帕布昔利布盐酸盐，经碱化得到高纯度的帕布昔利布。
Drugs covered by this patent
- Palbociclib (palbociclib) · Pfizer Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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