CN105859817A — 一种制备3α-羟基-6-乙烯基-7-酮基-5β-胆烷酸的方法
Assigned to Chengdu Yuxi Pharmaceutical Technology Co Ltd · Expires 2016-08-17 · 10y expired
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一种制备3α‑羟基‑6‑乙烯基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸的方法包括，反应步骤：将3α‑羟基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸甲酯、催化剂和乙醛加入溶剂中反应至少4个小时得到第一溶液。水解步骤：向第一溶液中加入碱，调节pH至2～3，待析出晶体以后，过滤、干燥得到3α‑羟基‑6‑乙烯基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸。此方法中，3α‑羟基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸甲酯先和乙醛发生羟醛缩合反应，其产物与氢氧化钠发生水解反应得到具有3α‑羟基‑6‑乙烯基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸的混合物，反应步骤短，反应条件温和，更适合工业化生产并可获得高质量的产品及满意的收率。
USPTO Abstract
一种制备3α‑羟基‑6‑乙烯基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸的方法包括，反应步骤：将3α‑羟基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸甲酯、催化剂和乙醛加入溶剂中反应至少4个小时得到第一溶液。水解步骤：向第一溶液中加入碱，调节pH至2～3，待析出晶体以后，过滤、干燥得到3α‑羟基‑6‑乙烯基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸。此方法中，3α‑羟基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸甲酯先和乙醛发生羟醛缩合反应，其产物与氢氧化钠发生水解反应得到具有3α‑羟基‑6‑乙烯基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸的混合物，反应步骤短，反应条件温和，更适合工业化生产并可获得高质量的产品及满意的收率。
Drugs covered by this patent
- Ocaliva (OBETICHOLIC ACID) · Intercept Pharms Inc
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