CN105859780A — 磷酸特地唑胺的制备方法
Assigned to Shandong Kang Meile Pharmaceutical Technology Co Ltd · Expires 2016-08-17 · 10y expired
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本发明涉及磷酸特地唑胺制备技术领域，特别涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法：以3-氟苯胺为原料经与(R)-(-)-丁酸缩水甘油酯亲核取代反应，环合反应，水解，脱保护基得到化合物（Ⅵ）；化合物（Ⅵ）经碘代反应，亲核取代反应得到化合物（Ⅷ）；化合物（Ⅷ）经与2-（1-甲基-四唑-5-基）-5-溴吡啶（Ⅸ）反应，再与磷酸成酯得到目标产物(Ⅰ)。本发明的制备磷酸特地唑胺的方法，路线较短，反应条件较为温和，后处理简便易行，更适合工业化生产要求。
USPTO Abstract
本发明涉及磷酸特地唑胺制备技术领域，特别涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法：以3-氟苯胺为原料经与(R)-(-)-丁酸缩水甘油酯亲核取代反应，环合反应，水解，脱保护基得到化合物（Ⅵ）；化合物（Ⅵ）经碘代反应，亲核取代反应得到化合物（Ⅷ）；化合物（Ⅷ）经与2-（1-甲基-四唑-5-基）-5-溴吡啶（Ⅸ）反应，再与磷酸成酯得到目标产物(Ⅰ)。本发明的制备磷酸特地唑胺的方法，路线较短，反应条件较为温和，后处理简便易行，更适合工业化生产要求。
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